Похмілля як шлях до винаходу ібупрофену

• 22 листопада 2015

SAMUEL KIRBY. BOOTS UK

Доктора Стюарта Адамса нагороджують за винахід ібупрофену в 1960-х роках

Доктор Стюарт Адамс переконався, що винайшов перспективний знеболювальний засіб, коли ібупрофен урятував його від похмілля перед важливим виступом.

“Я мав виступати першим, але після вечірки з друзями напередодні у мене трохи боліла голова. Тому я прийняв 600 мг препарату – так щоб уже напевно – і відчув на собі його ефективність”.

Д-р Адамс, якому нині 92 роки, добре пам’ятає багаторічні дослідження, безкінечні випробування різних сполук і численні розчарування, перш ніж він, разом зі своєю дослідницькою групою, розробив формулу, у якій побачив потенціал. Це було понад 50 років тому.

Відтоді ібупрофен став одним з найпопулярніших знеболювальних у світі. Без нього сьогодні не обходиться жодна домашня аптечка.

Вас лихоманить? Болить голова? Крутить у попереку? Мучать зуби? Тоді найімовірніше, що ви оберете

ібупрофен, адже він швидко діє і продається без рецепта.

Його популярність як знеболювального – не лише британський феномен. До нього найчастіше вдаються, наприклад, в Індії, лікуючись від високої температури чи болю. В США його продають без рецепта з 1984 р. Ним також знімають запалення, наприклад, при таких хворобах, як артрит.

І, як д-р Адамс переконався під час візиту до Афганістану у 1970-ті рр., його чудодійний засіб продається навіть в аптеках віддалених селищ уздовж Хайберського проходу.

Втім, як скромно констатує він, це відкриття жодним чином не змінило його життя.

Пошук гідного завдання

А колись він був простим 16-річним хлопцем з Нортгемптонширу, що закінчив школу і гадки не мав, що робити далі.

Він влаштувався на роботу помічником аптекаря у фармацевтичній мережі Boots, і це пробудило в ньому цікавість і амбіції до складнішої кар’єри.

Він закінчив фармацевтичний факультет Ноттінгемського університету й отримав докторський ступінь в університеті Лідса, після чого у 1952 р. повернувся на роботу у дослідницький відділ компанії Boots Pure Drug Company Ltd.

На той час його місія полягала у винаході нових ліків від ревматоїдного артриту, які були б настільки ж ефективними, як стероїди, але без побічних ефектів.

Він почав розглядати, як саме діють протизапальні засоби і зокрема аспірин, чого ніхто з його сучасників не робив.

Аспірин – перший нестероїдний протизапальний препарат, який був розроблений ще у 1897 р.

Хоча на той час аспірин був у широкому вжитку, його доводилось вживати у дуже великих дозах, що збільшувало ризик побічних ефектів, таких як алергічна реакція, кровотеча і розлад шлунку. Тому у Британії 1950-х років він поступово втрачав масову прихильність.

Десятирічне дослідження

Шукаючи альтернативу, д-р Адамс узяв на роботу хіміка д-ра Джона Ніколсона і техніка Коліна Берроуза, щоб разом протестувати якості понад шестисот хімічних сполук. Вони поставили за мету розробити такий препарат, який би добре сприймався організмом.

У своїй лабораторії у старому вікторіанському будинку у передмісті Ноттінгема, маленька команда терпляче випробовувала нові й нові сполуки, поки не знаходилось щось таке, що варто було протестувати на пацієнтах.

Усе професійне життя д-р Стюарт Адамс працював у компанії Boots UK, досліджуючи і розробляючи нестероїдні протизапальні засоби

Д-р Адамс усвідомлював мізерні шанси на успіх, та все ж він і його колеги не припиняли своїх спроб довгі 10 років.

“Я знав, що рано чи пізно успіх прийде до нас – я завжди вірив, що у нас це вийде”.

Він завжди був готовий послужити піддослідним кроликом і випробував дві чи три сполуки на собі.

У наші дні цього б ні за що не дозволили, визнає він, але, перш ніж пити нові ліки, вони з колегами ретельно перевіряли їх на токсичність.

“Було важливо протестувати ці ліки, і я дуже радий, що першим прийняв ібупрофен”, – згадує він.

Чотири їхні засоби дійшли до етапу клінічних випробувань, але провалили їх; однак в 1961 р. успіх прийшов до препарату під назвою “2-(4-ізобутилфеніл) пропіонова кислота”, що пізніше отримав назву “ібупрофен”.

У 1962 р. компанія Boots отримала патент на цей засіб, а ще через сім років його було схвалено для рецептурного призначення пацієнтам.

За словами Дейва Макміллана, колишнього начальника відділу медичних розробок компанії Boots UK, ібупрофен зіграв надзвичайно важливу роль для компанії.

“Він урятував Boots, допоміг нам вийти на американський і світовий ринок. Це був препарат №1 для Boots”.

Сьогодні фармацевтичні компанії по всьому світу щорічно випускають неймовірну кількість ібупрофену під різними комерційними назвами – 20 тисяч тонн. Він також має різні форми, зокрема форму сиропу для дітей.

Science Photo Library

Сьогодні ібупрофен випускається багатьма компаніями під різними комерційними назвами

Д-р Стюарт Адамс отримав за свої дослідження кілька нагород – почесне докторське звання від Ноттінгемського університету і дві меморіальні таблички від Королівського хімічного товариства. Він працював у компанії Boots до завершення кар’єри, обійнявши посаду голови наукового фармацевтичного відділу.

Найбільше його тішить те, що винайденим ним препарат допомагає сотням мільйонів людей по всьому світу.

Це був довгий, але надзвичайно важливий шлях. А все почалося з головного болю.

Як діє ібупрофен?

Ібупрофен – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП). Оскільки в нього інша хімічна структура, ніж у стероїдів, він не настільки токсичний.

Він полегшує біль через протидію сполукам під назвою “простагландини”, які викликають запальні процеси в організмі.

Запалення може призводити до набряків, підвищення температури, почервоніння, втрати окремих функцій та болю.

Біль починає слабшати відразу ж після прийняття препарату, але зменшення запалення може потребувати більше часу.

Ібупрофен особливо ефективний для зняття незначного болю.

Вебсайт Choices британської Національної служби охорони здоров’я радить приймати його у якомога меншій дозі протягом якомога меншого часу, адже він може викликати побічні ефекти, такі як

нудота й блювота.

Історія відкриття ібупрофену: ключові дати

• 1950-ті рр. – початок пошуків препарату від ревматоїдного артриту, який не мав би побічних ефектів
• 1958 – після синтезу і попереднього вивчення сотень сполук, до клінічних випробувань допущена сполука BTS 8402, але вона виявляється нічим не кращою за аспірин
• 1961 – оформлюється запит на патент на препарат “2-(4-ізобутилфеніл) пропіонова кислота”, який пізніше починають називати ібупрофеном
• 1966 – в Единбурзі проходять клінічні випробування ібупрофену; підтверджується його ефективність як протизапального засобу
• 1969 – ібупрофен надходить у британські аптеки, але продається лише за рецептом
• 1983 – ібупрофен дозволено продавати без рецепта, оскільки його безпечність доведена практикою

Джерело